氟化學在醫(yī)學上的應用可以追溯到20世紀50年代。1953年，Josef Fried博士和Emily Sabo博士制備了一系列醋酸可的松衍生物，發(fā)現(xiàn)作為糖皮質激素，9-氟取代的醋酸可的松的抗炎活性比相應的母體化合物高10倍以上。首次公開論證了在藥物分子的特定位置引入氟原子可以提高其生物活性。

　　1957年，羅伯特杜欽斯基博士等人完成了核酸拮抗劑5-氟尿嘧啶的合成、表征和臨床試驗等一系列研究，為癌癥治療的突破性進展做出了貢獻。

      在藥物分子中引入氟原子或含氟基團，可以改變藥物分子的通透性和代謝穩(wěn)定性，調節(jié)其pKa和脂溶性，影響藥物分子的吸收分布和與生物靶標的相互作用，從而逐漸成為藥物篩選的常用手段。

　　 在FDA2018年批準的38種小分子藥物中，有18種是含氟類藥物，如治療HIV感染的Biktarvy和治療非轉移性去勢和抗前列腺癌的Erleada(阿帕魯酰胺)。

　　但是，隨著含氟藥物的發(fā)展和普及，人們仍然需要考慮其在人體內的化學穩(wěn)定性和酶產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物對人體的影響，以及給藥和治療過程中的安全問題也需要注意。碳氟鍵具有較高的鍵離解能(BDE)，說明碳氟鍵不易均勻分裂。但在人體內的親核試劑和藥物代謝酶的作用下，某些類型的C-F鍵很容易通過異裂作用生成氟陰離子物種。早期臨床數(shù)據(jù)顯示，伏立康唑，一種廣譜抗真菌藥物，可以增加人體血漿中的氟化物水平。氟化物對骨骼中的Ca2有很強的親和力，可導致骨強度降低、骨代謝紊亂、骨膜炎、骨軟骨瘤等疾病。

　　近日，來自NIBR的潘岳博士在《ACS藥物化學快報》中總結了不同結構的含氟藥物在人體內可能的代謝途徑，部分藥物分子會分解產(chǎn)生氟化物和含氟毒性代謝產(chǎn)物，并對部分結構的改進提出了可行性建議。在這里，提醒藥物化學的研究人員在設計相關的結構藥物時要仔細思考。

       目前我公司可規(guī)?；a(chǎn)多種高純含氟生物醫(yī)藥中間體材料：全氟辛烷、全氟萘烷、全氟溴辛烷、全氟辛基乙基丙烯酸酯、全氟三丙胺、全氟三丁胺、含氟表面活性劑等。